Hydroxypropyl-beta-siklodekstrin (HPBCD)

Meningkatkan kelarutan air ubat -ubatan yang tidak larut:

Gred lisan Hydroxypropyl beta cyclodextrin mudah larut dalam air, dan kelarutan pada suhu bilik umumnya lebih besar daripada 50g\/100ml, dan bahkan dapat mencapai lebih dari 80g\/100ml. Apabila kepekatan kurang daripada 40%, ketidakstabilan adalah baik dan kelikatan tidak besar. Digunakan dalam industri farmaseutikal untuk meningkatkan kelarutan ubat tanpa menggunakan pelarut organik, surfaktan dan lipid. Ia dapat meningkatkan kelarutan air dengan ubat -ubatan yang tidak larut selepas dibersihkan dengannya. Selepas ubat membentuk kompleks dengan hydroxypropyl - - cyclodextrin (HBCD), kepekatannya meningkat secara linear dengan peningkatan kepekatan siklodekstrin HPBCD.

Meningkatkan kestabilan dadah dan meningkatkan bioavailabiliti dadah:

Semasa proses penyimpanan ubat -ubatan, mereka akan dipengaruhi oleh banyak faktor seperti cahaya, haba, kelembapan, dan lain -lain, yang secara langsung mempengaruhi kualiti ubat. Oleh itu, kestabilan adalah penunjuk penting. Selepas hidroksipropil-beta-siklodekstrin (HPBCD) dimasukkan ke dalam ubat, ubat memasuki rongga, yang dapat menghalang dadah dari volatilisasi, sublimasi, pengoksidaan dan fotolisis.

Ubat yang dilampirkan dengan siklodekstrin HPBCD mempunyai kadar pembubaran yang cepat dan pelepasan cepat, dan dapat meningkatkan penyerapan dadah oleh organisma, yang bermanfaat untuk meningkatkan bioavailabiliti dadah.

Kurangkan kesan toksik dan sampingan ubat:

Kompleks ubat -ubatan yang tidak larut dan menukar laluan pentadbiran dapat mengurangkan ketoksikan dan kerengsaan ubat -ubatan kepada tubuh manusia.

Hydroxypropyl-beta-siklodekstrin (HPBCD) boleh digunakan untuk ubat lisan, sistem penyampaian ubat mukosa (termasuk mukosa hidung, rektum, kornea, dan lain-lain), sistem penghantaran ubat transdermal, pembawa ubat-ubatan yang disasarkan lipofilik, dan juga boleh digunakan sebagai agen dan penstabilan protein.

Meningkatkan kelarutan dadah dan meningkatkan bioavailabiliti:

Oleh kerana hidrofilik tinggi hidroksipropil betacyclodextrin, ia lebih kondusif untuk pembubaran cepat ubat di saluran gastrousus, meningkatkan kelarutannya dalam air, meningkatkan lagi bioavailabiliti dadah, meningkatkan keberkesanan, dan mengurangkan dos.

Meningkatkan kestabilan ubat:

Sesetengah ubat akan merosot kerana pendedahan kepada cahaya, haba dan oksigen, dengan itu kehilangan beberapa atau bahkan semua keberkesanannya, dan tidak dapat memenuhi keperluan biasa untuk mengekalkan sifat stabil dalam tempoh kesahihan dadah 3 hingga 5 tahun. Selepas kemasukan menggunakan hydroxypropyl beta-siklodekstrin, ubat ini dimeteraikan dalam rongga dalaman hydroxypropyl beta-siklodekstrin, yang dapat mengurangkan fotolisis, pengoksidaan dan kerosakan terma dan membantu mengekalkan kestabilan dadah. Kadar lulus meningkat hampir 4 kali.

Laraskan kelajuan pelepasan dadah:

Bagi ubat-ubatan yang biasanya diambil, kesan kemasukan hydroxypropyl betacyclodextrin pada ubat-ubatan boleh mencapai empat jenis kesan pelepasan terkawal, iaitu pelepasan segera, pelepasan tertunda (pelepasan masa dikawal), pelepasan lanjutan dan pelepasan terkawal.

Tingkatkan kebolehtelapan ubat kornea:

Hydroxypropyl cyclodextrin dapat meningkatkan kebolehtelapan kornea dadah. Sebagai contoh, cyclodextrin beta hidroksipropil boleh meningkatkan kadar penembusan kornea nitrat pilocarpine hampir 4 kali.